建議連續用藥時間較長為2年，以后改用其它避孕方法，并觀察精子計數恢復的情況，若希望重復用藥者，必須等待精子計數恢復正常后再用，棉酚是毒性物質，可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經失常、體重減輕、影響生育力，食用含棉酚較多的毛棉油會引起中毒，患者皮膚有劇烈的灼燒感，并伴有頭暈、氣喘、心慌和無力等癥狀，在該過程中，棉酚分子的醛基與蛋白質的氨基縮合生成“結合棉酚”，但蛋白質的營養價值在該過程中亦大大降低。

因此，未經特殊處理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除，可通過溶劑萃取法除去棉酚來彌補上述不足，棉酚注意事項：，主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退，長期應用可能產生對睪丸功能的不可逆性影響，服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發生生精上皮長期或很久性損傷，故需要恢復生精功能的服藥者，應預先檢查診斷，如發生低鉀血癥，可口服或靜脈補充鉀鹽，氯化鉀每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。