研究提示消旋棉酚對(duì)黑色素瘤細(xì)胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，對(duì)細(xì)胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無(wú)生物活性，消旋棉酚的細(xì)胞殺傷作用可能在左旋的異構(gòu)體部分，左旋棉酚效果好，毒副反應(yīng)小。棉酚制劑主要有3種：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌，其主要代謝場(chǎng)所是肝臟。

棉酚能抑制細(xì)胞能量代謝，通過乳酸脫氫酶（LDH）同源酶Ⅴ型抑制線粒體氧化鱗酸化和電子傳遞[8]，艾氏腹水瘤細(xì)胞系的能量代謝顯示，高濃度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性，減少糖酵解，誘導(dǎo)NAD+和細(xì)胞色素b的氧化狀態(tài)，抑制細(xì)胞能量代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡，艾氏腹水瘤細(xì)胞和肉瘤S-180細(xì)胞中加入棉酚，發(fā)現(xiàn)ATP/Pi及PCr/ATP均下降，表明棉酚有阻斷細(xì)胞能量代謝作用，Hutchinson提出棉酚可引起磷酸單脂、雙脂水平下降及輔酶Ⅰ、Ⅱ上升，抑制細(xì)胞能量代謝。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器，線粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機(jī)制，如某些對(duì)烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系，其機(jī)制是因?yàn)樵黾恿斯入赘孰腟-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對(duì)烷化劑的敏感性，棉酚對(duì)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強(qiáng)有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。