由于破壞了生精上皮，從而導(dǎo)致精子畸形、死亡，直至無精子，甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低，棉酚右旋體無效，左旋體為活性成分，因此，左旋棉酚的作用為棉酚的2倍，該品除用作口服男用避孕藥外，還可作外用殺精子劑；還用于治療婦科疾病，包括月經(jīng)過多或失調(diào)、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥等，藥理作用：棉酚口服后，藥物在體內(nèi)的分布廣泛，由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障，以致在腦組織中或睪丸內(nèi)的濃度極低。

而幸運(yùn)的是：睪丸的生精上皮對(duì)藥物的反應(yīng)極敏感，因此，在對(duì)一般組織不至于產(chǎn)生明顯毒性作用的劑量下，即可達(dá)到抗生育的作用，藥物在體內(nèi)的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時(shí)間或更長，也就是說，一它在體內(nèi)有一定的積蓄作用，故開始時(shí)藥物用量較大，且需持續(xù)使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續(xù)60～80天才能見效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器，線粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機(jī)制，如某些對(duì)烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系，其機(jī)制是因?yàn)樵黾恿斯入赘孰腟-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對(duì)烷化劑的敏感性，棉酚對(duì)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強(qiáng)有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。