研究提示消旋棉酚對黑色素瘤細(xì)胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等,IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L,對細(xì)胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無生物活性,消旋棉酚的細(xì)胞殺傷作用可能在左旋的異構(gòu)體部分,左旋棉酚效果好,毒副反應(yīng)小。棉酚制劑主要有3種:精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌,其主要代謝場所是肝臟。
因此,未經(jīng)特殊處理的毛棉油不可食用,棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除,可通過溶劑萃取法除去棉酚來彌補(bǔ)上述不足,棉酚注意事項(xiàng):,主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退,長期應(yīng)用可能產(chǎn)生對睪丸功能的不可逆性影響,服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發(fā)生生精上皮長期或很久性損傷,故需要恢復(fù)生精功能的服藥者,應(yīng)預(yù)先檢查診斷,如發(fā)生低鉀血癥,可口服或靜脈補(bǔ)充鉀鹽,氯化鉀每次1mg,1日3次,心、肝功能不全和血鉀偏低者慎用。
棉酚能抑制細(xì)胞能量代謝,通過乳酸脫氫酶(LDH)同源酶Ⅴ型抑制線粒體氧化鱗酸化和電子傳遞[8],艾氏腹水瘤細(xì)胞系的能量代謝顯示,高濃度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性,減少糖酵解,誘導(dǎo)NAD+和細(xì)胞色素b的氧化狀態(tài),抑制細(xì)胞能量代謝,導(dǎo)致細(xì)胞死亡,艾氏腹水瘤細(xì)胞和肉瘤S-180細(xì)胞中加入棉酚,發(fā)現(xiàn)ATP/Pi及PCr/ATP均下降,表明棉酚有阻斷細(xì)胞能量代謝作用,Hutchinson提出棉酚可引起磷酸單脂、雙脂水平下降及輔酶Ⅰ、Ⅱ上升,抑制細(xì)胞能量代謝。