棉酚的用法：片劑，每片含20毫克，由于個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異較大，用藥過程中，特別是較初階段，應(yīng)作好精液監(jiān)測，根據(jù)精子計(jì)數(shù)情況調(diào)整用藥劑量，以用較低的有效劑量為宜；通過監(jiān)測還可確定其生效時(shí)間，棉酚使用中存在的主要問題；，低鉀血癥，棉酚可以促進(jìn)腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性，降低腎臟保留鉀的能力，從而導(dǎo)致低鉀血癥，使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現(xiàn)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)與處理，以便杜絕不良后果，有條件者應(yīng)定期監(jiān)測血鉀的水平。

建議連續(xù)用藥時(shí)間較長為2年，以后改用其它避孕方法，并觀察精子計(jì)數(shù)恢復(fù)的情況，若希望重復(fù)用藥者，必須等待精子計(jì)數(shù)恢復(fù)正常后再用，棉酚是毒性物質(zhì)，可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經(jīng)失常、體重減輕、影響生育力，食用含棉酚較多的毛棉油會(huì)引起中毒，患者皮膚有劇烈的灼燒感，并伴有頭暈、氣喘、心慌和無力等癥狀，在該過程中，棉酚分子的醛基與蛋白質(zhì)的氨基縮合生成“結(jié)合棉酚”，但蛋白質(zhì)的營養(yǎng)價(jià)值在該過程中亦大大降低。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器，線粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機(jī)制，如某些對(duì)烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系，其機(jī)制是因?yàn)樵黾恿斯入赘孰腟-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對(duì)烷化劑的敏感性，棉酚對(duì)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強(qiáng)有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。