研究提示消旋棉酚對黑色素瘤細胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，對細胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚無生物活性，消旋棉酚的細胞殺傷作用可能在左旋的異構體部分，左旋棉酚效果好，毒副反應小。棉酚制劑主要有3種：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后僅部分被腎和小腸上皮吸收。吸收后大部分于膽汁分泌，其主要代謝場所是肝臟。

很久性無精子癥，棉酚可致生精上皮萎縮，然而個體間的差異很大，有些人用后生精上皮的形態不發生明顯的變化；有少數人卻可發生明顯萎縮，部分損害時仍有可能恢復生育力，但若全部受損則不能恢復，而造成很久性不育，事先不能預測其發生；一旦發生后，又無有效的治療方法，故預防其發生非常重要，方法利用乙醚超聲萃取法提取棉花根皮中的棉酚，洗滌、濃縮得到棉酚粗產品；研究了各種實驗條件對棉酚產率的影響，采用分光光度法測定該成分含量，作為評價指標。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。